logo

Nifedipín (tablety a pilulky 10 mg, retardované alebo predĺžené 20 mg, 5 mg a 10 mg kapsuly) - návod na použitie, recenzie, analógy, vedľajšie účinky lieku a indikácie na liečbu angíny a zníženie tlaku u dospelých a detí. štruktúra

Na tejto stránke boli uverejnené podrobné pokyny na používanie nifedipínu. Uvádzajú sa dostupné liekové dávkové formy (tablety a dražé 10 mg, retardované alebo predĺžené 20 mg, 5 mg a 10 mg kapsuly), ako aj jeho analógy. Uvádzajú sa informácie o vedľajších účinkoch, ktoré môže nifedipín spôsobiť, na interakcie s inými liekmi. Okrem informácií o chorobách, pri ktorých sa predpisuje liečba a profylaxia, sa užíva liek (angina pectoris, arteriálna hypertenzia alebo redukcia tlaku, Raynaudova choroba), algoritmy príjmu, možné dávky pre dospelých, deti sú špecifikované, možnosť použitia počas tehotenstva a dojčenia. Anotácia k Nifedipine doplnená o recenzie pacientov a lekárov. Zloženie liečiva.

Návod na použitie a dávkovanie

Pilulky alebo pilulky

Dávkový režim je nastavený individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a od odpovede pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo po jedle s malým množstvom vody.

Počiatočná dávka: 1 tableta (tableta) (10 mg) 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety alebo dražé (20 mg) - 1-2 krát denne.

Maximálna denná dávka je 40 mg.

U starších pacientov alebo pacientov liečených kombinovanou (antianginóznou alebo antihypertenzívnou) liečbou, ako aj porušením funkcie pečene, sa má u pacientov s ťažkými poruchami mozgovej cirkulácie dávka znížiť.

Dovnútra. Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania, počas alebo po jedle, s malým množstvom vody.

Odporúčaná dávka je 20 mg 2-krát denne. V prípade nedostatočnej expresie účinku je možné dávku lieku zvýšiť na 40 mg dvakrát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg.

Pri porušení funkcie pečene nesmie denná dávka prekročiť 40 mg.

Starší pacienti alebo pacienti užívajúci kombinovanú (antianginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu sa zvyčajne podávajú v nižších dávkach.

Trvanie liečby sa stanoví v každom prípade individuálne.

štruktúra

Nifedipín + pomocné látky.

Formy uvoľnenia

Tablety s predĺženým účinkom (retard), potiahnuté 20 mg.

Kapsuly 5 mg a 10 mg.

Nifedipín je selektívny blokátor "pomalých" vápnikových kanálov, derivátu 1,4-dihydropyridínu. Má vazodilatačný, antianginózny a antihypertenzívny účinok. Znižuje prúd iónov vápnika v kardiomyocytoch a bunkách hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z intracelulárnych depotov. Znižuje počet funkčných kanálov bez ovplyvnenia času ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Oddeľuje procesy excitácie a kontrakcie v myokarde, sprostredkované tropomyozínom a troponínom, a vo vaskulárnych hladkých svaloch sprostredkovaných kalmodulínom. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd iónov vápnika, ktorý je narušený pri mnohých patologických stavoch, najmä pri hypertenzii. Nemá vplyv na tón žíl. Zvyšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických zón myokardu bez toho, aby sa vyvinul jav "lúpeže", aktivuje fungovanie kolaterálov. Expanzia periférnych artérií znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, myokardiálny tón, afterload, potrebu kyslíka myokardu a zvyšuje trvanie diastolickej relaxácie ľavej komory. Prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a nemá antiarytmickú aktivitu. Posilňuje renálnu krvnú drážku, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívny chrono, dromo a inotropný účinok je blokovaný reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie v reakcii na periférnu vazodilatáciu.

Účinok je 20 minút, trvanie účinku je 12-24 hodín.

farmakokinetika

Absorpcia - vysoká (viac ako 92-98%). Biologická dostupnosť - 40-60%. Jesť zvyšuje biologickú dostupnosť. Má účinok "prvého prechodu" pečeňou. Retardované formy poskytujú postupné uvoľňovanie účinnej látky do systémového obehu. Preniká do hematoencefalickej (BBB) ​​a placentárnej bariéry, vylučuje sa do materského mlieka. Plne metabolizované v pečeni. Vylučuje sa vo forme neaktívnych metabolitov, hlavne obličkami (80%) a žlčou (20%).

svedectvo

  • chronickú stabilnú angínu pectoris;
  • vazospastická stenokardia (Prinzmetal stenocardia);
  • arteriálnej hypertenzie (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
  • Raynaudovej choroby a syndrómu.

kontraindikácie

  • hypotenzia (systolický tlak krvi pod 90 mm Hg);
  • kardiogénny šok;
  • kolaps;
  • ťažkú ​​aortálnu alebo subaortálnu stenózu;
  • akútne srdcové zlyhanie;
  • chronické srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie;
  • nestabilná angína;
  • akútne obdobie infarktu myokardu (počas prvých 4 týždňov);
  • hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu;
  • syndróm chorého sínusu;
  • AV-blok 2-3 stupne;
  • tehotenstvo (do 20 týždňov);
  • obdobie laktácie;
  • vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania sa neskúmajú);
  • Precitlivenosť na nifedipín alebo iné zložky lieku.

Špeciálne pokyny

Počas liečby sa musíte zdržať užívania alkoholu.

Napriek tomu, že blokátory nemajú „pomalé“ vápnikové kanály syndrómu „abstinenčného stavu“, odporúča sa pred ukončením liečby postupné znižovanie dávok.

Súčasné vymenovanie beta-blokátorov by sa malo vykonávať za podmienok starostlivej lekárskej kontroly, čo môže spôsobiť nadmerný pokles krvného tlaku av niektorých prípadoch zhoršenie javov srdcového zlyhania. Počas liečby sú možné pozitívne výsledky pri vykonávaní priamej Coombsovej reakcie a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pravidelná liečba je dôležitá bez ohľadu na to, ako sa cítite, pretože pacient nemusí pociťovať príznaky hypertenzie.

Diagnostickými kritériami na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu sú: klasický klinický obraz, sprevádzaný charakteristickými zmenami v elektrokardiograme (elevácia segmentu ST); výskyt angina pectoris alebo spazmu koronárnej artérie vyvolanej ergometrínom; detekcia koronárneho spazmu počas angiografie alebo detekcie angiospastickej zložky bez potvrdenia (napríklad pri rôznych prahových hodnotách napätia alebo pri nestabilnej angíne, keď údaje elektrokardiogramu ukazujú prechodný angiospazmus).

U pacientov so závažnou hypertrofickou kardiomyopatiou existuje riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti príznakov a trvania mozgovej príhody po užití nifedipínu; v tomto prípade zrušenie drogy.

U pacientov na hemodialýze, s vysokým krvným tlakom, ireverzibilnou insuficienciou obličiek, so znížením objemu cirkulujúcej krvi, sa má liek používať opatrne, pretože môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene sú starostlivo sledovaní a v prípade potreby znižujú dávku lieku a / alebo používajú iné dávkové formy nifedipínu.

Treba mať na pamäti, že na začiatku liečby sa môže vyskytnúť angína pectoris, najmä po nedávnom náhlom zrušení beta-blokátorov (odporúča sa, aby sa postupne zrušila).

Ak sa počas liečby vyžaduje, aby pacient podstúpil všeobecnú anestéziu, je potrebné informovať lekára - anestéziológa o povahe vykonávanej terapie.

V niektorých prípadoch, in vitro oplodnenie, blokátory "pomalých" vápnikových kanálov spôsobili zmeny v hlavovej časti spermií, čo by mohlo viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, keď sa opakované mimotvorné oplodnenie neuskutočnilo z nejasného dôvodu, blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, vrátane nifedipínu, sa považovali za možnú príčinu zlyhania.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Počas obdobia liečby sa musí dbať na vedenie vozidla a iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vedľajšie účinky

  • periférny edém (chodidlá, členky, dolné končatiny);
  • príznaky vazodilatácie (sčervenanie kože tváre, pocit tepla);
  • tachykardia;
  • búšenie srdca;
  • výrazné zníženie krvného tlaku;
  • mdloby;
  • bolesť na hrudníku (stenokardia) až do vzniku infarktu myokardu;
  • rozvoj alebo zhoršenie chronického srdcového zlyhania;
  • arytmie;
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • ospalosť;
  • slabosť;
  • nervozita;
  • zvýšená únava;
  • tras;
  • labilita nálady;
  • nevoľnosť;
  • bolesť v žalúdku a črevách;
  • hnačka;
  • zápcha;
  • suchosť ústnej sliznice;
  • zvýšená chuť do jedla;
  • dýchavičnosť;
  • pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, sipot);
  • opuch kĺbov;
  • bolesť svalov;
  • svalové kŕče;
  • anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza;
  • poškodenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou);
  • svrbenie;
  • žihľavka;
  • fotosenzitivita;
  • angioedém;
  • toxická epidermálna nekrolýza;
  • poruchy zraku (vrátane prechodnej straty zraku na pozadí maximálnej koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme);
  • bolesť očí;
  • gynekomastia (u starších pacientov; úplne zmizne po vysadení lieku);
  • galaktorei;
  • erektilnú dysfunkciu;
  • prírastok hmotnosti;
  • triaška;
  • krvácanie z nosa;
  • upchatie nosa.

Liekové interakcie

Závažnosť zníženia krvného tlaku sa zvyšuje so súčasným užívaním nifedipínu s inými antihypertenzívami, nitrátmi, cimetidínom, ranitidínom (v menšom rozsahu), inhalačnými anestetikami, diuretikami a tricyklickými antidepresívami.

Pod vplyvom nifedipínu sa významne znižuje koncentrácia chinidínu v krvnej plazme. Zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a obsah digoxínu v krvnej plazme.

Rifampicín je silný induktor izoenzýmu SUR3A4. Pri kombinácii s rifampicínom sa biologická dostupnosť nifedipínu významne znižuje a následne znižuje jeho účinnosť. Použitie nifedipínu v kombinácii s rifampicínom je kontraindikované. V kombinácii s citrátmi sa zvyšuje tachykardia a antihypertenzívny účinok nifedipínu. Vápnikové prípravky môžu znížiť účinok blokátorov "pomalých" vápnikových kanálov. V kombinácii s nifedipínom zvyšuje antikoagulačnú aktivitu kumarínových derivátov.

Lieky, ktoré sa vyznačujú vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií - derivátov kumarínu a indandionu, antikonvulzív, chinínu, salicylátov, sulfinpyrazónu) sa môžu vytlačiť z asociácie s proteínmi, v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť ich plazmatické koncentrácie. Inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, v dôsledku čoho je možné zvýšiť antihypertenzívny účinok.

Prokaínamid, chinidín a iné lieky, ktoré predlžujú QT interval, zvyšujú negatívny inotropný účinok a môžu zvyšovať riziko významného predĺženia QT intervalu.

Súčasné užívanie so síranom horečnatým u tehotných žien môže spôsobiť blokádu neuromuskulárnych synapsií.

Inhibítory cytochrómu P450 3A, ako sú makrolidy (napr. Erytromycín), fluoxetín, nefazodón, inhibítory proteázy (napr. Amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo sachinavir), antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol alebo flukonazol) viesť k zvýšeniu koncentrácie nifedipínu v krvnej plazmy. Vzhľadom na skúsenosti s používaním blokátora "pomalého" vápnikového kanála nimodipínu nemožno vylúčiť nasledujúce interakcie s nifedipínom: karbamazepín, fenobarbital - zníženie koncentrácie nifedipínu v plazme; quinupristín, dalfopristín, kyselina valproová - zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

Nifedipín sa má opatrne podávať súčasne s disopyramidom a flekainidom z dôvodu možného zvýšenia inotropného účinku.

Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšenie jeho vedľajších účinkov; v prípade potreby znížte dávku vinkristínu.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto je ich súčasné použitie kontraindikované.

Analógy liečiva Nifedipine

Štruktúrne analógy účinnej látky:

  • Adalat;
  • Vero Nifedipin;
  • Calzigard retard;
  • Kordafen;
  • Kordafleks;
  • cordipin;
  • Cordipin HL;
  • Cordipin retard;
  • Corinfar;
  • Corinfar retard;
  • DNA Corinfar;
  • Nikardiya;
  • Nicardia CD Retard;
  • Nifadyev;
  • Nifebene;
  • Nifegeksal;
  • Nifedeks;
  • Nifedikap;
  • Nifedikor;
  • Nifecard;
  • Nifelat;
  • Nifesan;
  • Osmo Adalat;
  • Sanfidipin;
  • Sponif 10;
  • Fenigidin.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

Použitie počas gravidity a laktácie

Kontrolované štúdie lieku Nifedipine u gravidných žien sa neuskutočnili.

Testy na zvieratách preukázali prítomnosť embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity pri užívaní nifedipínu počas a po období organogenézy.

Podľa dostupných klinických údajov nie je možné posúdiť špecifické perinatálne riziko. Existujú však dôkazy o zvýšení pravdepodobnosti perinatálnej asfyxie, cisárskeho rezu, predčasného porodu a retardácie intrauterinného rastu. Nie je jasné, či uvedené prípady sú dôsledkom základného ochorenia (arteriálnej hypertenzie), vykonávanej liečby alebo špecifického účinku lieku Nifedipin. Dostupné informácie nie sú dostatočné na vylúčenie pravdepodobnosti vedľajších účinkov, ktoré sú nebezpečné pre plod a novorodenca. Preto použitie lieku Nifedipine po 20. týždni tehotenstva vyžaduje dôkladné individuálne posúdenie pomeru rizika a prínosu pre pacienta, plod a / alebo novorodenca a možno ho zvážiť len v prípadoch, keď sú iné terapie kontraindikované alebo neúčinné.

Starostlivá kontrola krvného tlaku u tehotných žien sa má vykonávať s použitím lieku Nifedipine súčasne s intravenóznym podávaním síranu horečnatého kvôli možnosti nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý je nebezpečný pre matku aj plod a / alebo novorodenca.

Nifedipín je kontraindikovaný počas laktácie, pretože sa vylučuje do materského mlieka. Ak je liečba Nifedipínom absolútne nevyhnutná, odporúča sa prerušiť dojčenie.

Nifedipine Retard-20

Anotácia k lieku Nifedipine-20-retard, uvedená na tejto stránke našej webovej stránky, môže byť použitá na každodenné použitie.

Pharm. skupiny

Blokátory kalciových kanálov skupiny dihydropyridínov

Čo sa vyrába (kompozícia)

Liečivo je nifedipín.

Medzinárodné meno

Analógy lieku

Adalat, Adalat SL, Anifed, Apo-Nifed, Vero-Nifedipine, Hypernal, Hypernal 10, Hypernal 5, Hypernal Drops, Depin-E, Kalzigard, Kalzigard Retard, Kalzigard-10, Kalzigard-5, Karin-Fer, Kordaffe, Kordafleks RD, Cordipin, Cordipin XL, Cordipin retard, Cordipin HL, Cordipin-retard, Corinfar, Corinfar retard, Corinfar Uno, Miogard, Nicardia, Nicardia SD retard, Nifadil, Nifebene, Nifegexal, cepepess, atept, atept, atept atept, strýko SD, retard, Nifadil, Nifebene, Nifegexal. Nifedipat-10, Nifedipat-5, Nifedipat-retard, Nifedipin, Nifedipin-MIK, Nifedipin-NS, Nifedipin-FPO, Nifedipine-HR Atiopharm, Nifekard, Nifekard HL, Nifelat, Nifelat Q, Nifelat R, Nifesan, Nifikard, Novo-Nifedin, Osmo-Adalat, Ronian, Sanfidipin, Sponif 10, Fenamon, Fenigidin, Flekor-N, Ekodipin

Farmakologický účinok

Antianginálna, hypotenzná. Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkých svalov arteriálnych ciev a kardiomyocytov. Rozširuje periférne, hlavne arteriálne cievy, vrátane zníži krvný tlak, zníži celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a následné zaťaženie srdca. Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu kontrakcií srdca, prácu srdca a potrebu myokardu pre kyslík. Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha znižovať veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca. Znižuje tlak v pľúcnej artérii, má pozitívny vplyv na mozgovú hemodynamiku. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti, zlepšuje post-stenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze. Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tón myometria. Pri požití rýchlo a úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť všetkých dávkových foriem je 40 až 60%. Približne 90% odobratej dávky sa viaže na plazmatické proteíny. Po požití sa maximálna koncentrácia v plazme vytvorí po 30 minútach, polčas je 2-4 hodiny, vylučuje sa obličkami ako neaktívne metabolity a stolica. V malých množstvách prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka. Nemá mutagénnu a karcinogénnu aktivitu.

Označenia na vymenovanie

Arteriálna hypertenzia, vrátane hypertenznej krízy, prevencia záchvatov angíny (vrátane Prinzmetalovej angíny), hypertrofickej kardiomyopatie (obštrukčná atď.), Raynaudovej choroby, pľúcnej hypertenzie, broncho-obštrukčného syndrómu.

kontraindikácie

Precitlivenosť, akútny infarkt myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, závažná aortálna stenóza, zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie, závažná arteriálna hypotenzia, tachykardia, tehotenstvo, dojčenie. Obmedzenia používania: V pediatrickej praxi by ste sa mali zdržať používania lieku, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená.

Vedľajšie účinky liekov

Keďže kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza: začervenanie tváre s pocitom horúčky, palpitácie, tachykardia, hypotenzia (až po mdloby), bolesť podobná angine pectoris, veľmi zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura. Anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura. systémy a zmyslové orgány: závraty, bolesť hlavy, hlúposť, zmeny vo vnímaní zraku, zhoršená citlivosť v rukách a nohách Z tráviaceho traktu: zápcha, nevoľnosť, hnačka, hyperplázia gingivy (s predĺženou liečbou), Aktivita pečeňovej transaminázy Respiračný systém: bronchospazmus Muskuloskeletálny systém: myalgia, tremor Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, exantém, exfoliatívna dermatitída Iné: opuch a začervenanie rúk a nôh, fotodermatitída, hyperglykémia, hyperglykémia, exfoliovaná dermatitída. (u starších pacientov), ​​pocit pálenia v mieste vpichu injekcie (v úvode).

interakcie

Zvýšenie hypotenzného účinku nitrátov, diuretík, betablokátorov, tricyklických antidepresív, fentanylu, alkoholu. Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu. Posilňuje vedľajšie účinky vinkristínu (znižuje vylučovanie). Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixímu). Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny. Diltiazem spomaľuje metabolizmus (vyžaduje sa zníženie dávky nifedipínu). Nekompatibilný s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje tvorbu účinných koncentrácií). Grapefruitová šťava (veľké množstvá) zvyšuje biologickú dostupnosť. Zvyšuje koncentráciu srdcových glykozidov v krvi.

Možné dávky liečiva

Vo vnútri, počas alebo po jedle, vo forme tabliet, kapsúl, piluliek, dospelých - 10 mg 3-4 krát denne. V špeciálnych prípadoch (variantná angína pectoris, závažná arteriálna hypertenzia) - je možné dávku zvýšiť na 20 mg 4-6 krát denne po krátku dobu. Maximálna denná dávka je 120 mg. V prípade artériovej hypertenzie - 10 mg 3-krát denne (ak je to potrebné, zvýšte dávku v priebehu 7-14 dní na 20-30 mg na recepciu. Na zmiernenie hypertenznej krízy a ataku angíny pectoris, 10-20 mg sublingválne alebo perorálne raz, ak je to potrebné, cez 10 minút opäť vo forme kapsúl a tabliet s dlhodobým účinkom (odporúča sa, aby sa kapsula predhryzla alebo prepichla) - 20-40 mg 2-krát denne (s Prinzmetalovou angínou - do 120 mg / deň), ako ultraretardová tableta - 40-80 mg 1 raz denne (tab. nie žuvané).

Predávkovanie drogami

Príznaky: závažná bradykardia, bradyarytmia, arteriálna hypotenzia, v závažných prípadoch - kolaps, pomalé vedenie. Keď sa užíva veľký počet retardovaných tabliet, príznaky intoxikácie sa neobjavia skôr ako 3-4 hodiny a môžu navyše viesť k strate vedomia až ku kóme, kardiogénnemu šoku, záchvatom, hyperglykémii, metabolickej acidóze a hypoxii. Liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, zavedenie norepinefrínu, chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého do roztoku atropínu intravenózne. Hemodialýza je neúčinná.

Osobitné odporúčania na používanie lieku

U starších pacientov sa odporúča znížiť dennú dávku (nižší metabolizmus). Buďte opatrní pri používaní vodičov vozidiel a osôb, ktorých profesia je spojená so zvýšenou koncentráciou pozornosti. Zrušiť liek by mal byť postupne. U pacientov so stabilnou angínou pectoris na začiatku liečby môže nastať paradoxný nárast bolesti angíny, s ťažkou koronárnou sklerózou a nestabilnou angínou - zhoršenie ischémie myokardu. Neodporúča sa používať krátkodobo pôsobiace lieky na dlhodobú liečbu angíny alebo arteriálnej hypertenzie, pretože možného vývoja nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.

Spôsob a podmienky skladovania

Uchovávajte pri izbovej teplote na chladnom a suchom mieste, mimo dosahu detí.

Spôsob implementácie

predpis

Varovanie. Aplikovať liek by mal byť až po prijatí schôdzky s lekárom.

Corinfar ® retard (Corinfar ® retard)

Aktívna zložka:

obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrazy

štruktúra

Opis liekovej formy

Okrúhle, bikonvexné tablety žltej farby, potiahnuté filmom.

Milý v zlome - homogénna hmota žltej.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Selektívny BPC, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózne a hypotenzné účinky.

Znižuje prúd extracelulárneho Ca2 + vo vnútri kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie Ca2 + z intracelulárnych depotov. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd Ca2 +, ktorý je narušený pri mnohých patologických stavoch, najmä pri arteriálnej hypertenzii. Nemá vplyv na tón žíl.

Zlepšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických zón myokardu bez vývoja „lúpežného“ javu, aktivuje fungovanie kolaterálov. Rozšírením periférnych artérií sa znižuje okrúhly krk, myokardiálny tón, afterload a spotreba kyslíka. Prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a AV uzly má slabú antiarytmickú aktivitu. Posilňuje renálnu krvnú drážku, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívny chrono, dromo a inotropný účinok je blokovaný reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie v reakcii na periférnu vazodilatáciu.

Čas nástupu klinického účinku je 20 minút, trvanie je 12 hodín.

farmakokinetika

Absorpcia - vysoká (viac ako 90%). Biologická dostupnosť - 50–70%. Jesť zvyšuje biologickú dostupnosť. Má účinok prvého prechodu pečeňou. Cmax nifedipínu v krvnej plazme po jednorazovej perorálnej dávke 1 tabliet. (20 mg nifedipínu) sa dosiahne za 0,9–3,7 h a priemerne 28,3 ng / ml. Prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy (albumín) - 95%. Plne metabolizované v pečeni.

Vylučuje sa obličkami ako neaktívny metabolit (60 - 80% dávky), so žlčou (20%). T1/2 robí 2 - 5 hodín.

Žiadny kumulatívny účinok. Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku.

U pacientov s insuficienciou pečene celkový klírens klesá a T sa zvyšuje.1/2.

Pri dlhodobom užívaní (2-3 mesiace) sa vyvinula tolerancia na liek.

Indikácie pre použitie Corinfar ® retard

chronickú stabilnú angínu pectoris;

vazospastická stenokardia (Prinzmetalova stenokardia, variantná angína pectoris);

kontraindikácie

precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty 1,4-dihydropyridínu alebo iné zložky liečiva;

arteriálna hypotenzia (SAD pod 90 mmHg);

kardiogénny šok, kolaps;

ťažká aortálna stenóza;

chronické srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie;

akútny infarkt myokardu (prvé 4 týždne);

tehotenstvo (I termín);

kombinované použitie s rifampicínom.

S opatrnosťou: vyjadrená stenóza mitrálnej chlopne; hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu; ťažká bradykardia alebo tachykardia; syndróm chorého sínusu; malígnu arteriálnu hypertenziu; hypovolémia; závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie; infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory; obštrukcia gastrointestinálneho traktu; zlyhanie obličiek a pečene; hemodialýza; tehotenstva (trimestre II a III); vek do 18 rokov; simultánny príjem beta adrenoblockerov, digoxínu.

Vedľajšie účinky

Na strane kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, palpitácie, periférny edém (členky, nohy, členky), nadmerná vazodilatácia (asymptomatické zníženie krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, návaly na tvári, návaly horúčavy, pocit horúčavy) pokles krvného tlaku (zriedkavo), synkopa. U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby alebo so zvýšením dávky, sa môže vyskytnúť výskyt anginy pectoris av zriedkavých prípadoch aj rozvoj infarktu myokardu, ktorý si vyžaduje vysadenie lieku.

Poruchy nervového systému: bolesť hlavy, závrat, celková slabosť, únava, ospalosť; s dlhodobým užívaním lieku - parestézia končatín, tremor, extrapyramídové (parkinsonovské) poruchy (ataxia, tvár podobná maske, chôdza, chvenie rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním), depresia.

Na strane tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - hyperplázia gingivy, úplne zmizne po vysadení lieku; s dlhodobým užívaním - zhoršená funkcia pečene (intrahepatická cholestáza, zvýšená aktivita transamináz).

Na strane pohybového aparátu: artritída, myalgia, opuch kĺbov.

Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, žihľavka, exantém, autoimunitná hepatitída, fotodermatitída, anafylaktické reakcie, exfoliatívna dermatitída.

Na strane orgánov tvoriacich krv: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.

Na strane močového systému: zvýšenie dennej diurézy v prvých týždňoch prijatia, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).

Iné: zriedkavo - poruchy zraku (vrátane prechodnej slepoty s maximálnou koncentráciou nifedipínu v plazme), gynekomastia (u starších pacientov, úplne vymiznú po vysadení), galaktorea, hyperglykémia, pľúcny edém, zvýšenie telesnej hmotnosti.

interakcie

Pri súčasnom užívaní iných antihypertenzív, ako aj tricyklických antidepresív, nitrátov, cimetidínu, inhalačných anestetík, diuretík sa môže zvýšiť hypotenzívny účinok nifedipínu.

CCBs môžu ďalej zvyšovať negatívne inotropné účinky antiarytmík, ako je amiodarón a chinidín.

Keď sa nifedipín kombinuje s nitrátmi, zvyšuje sa tachykardia.

Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, čo môže vyžadovať, počas menovania týchto liekov, zníženie dávky nifedipínu.

Znižuje koncentráciu chinidínu v krvnej plazme.

Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.

Rifampicín urýchľuje metabolizmus nifedipínu, neodporúča sa spoločné vymenovanie.

Ak sa podáva súčasne s cefalosporínmi (napríklad cefixímom), biologická dostupnosť cefalosporínov sa môže zvýšiť o 70%.

Sympatomimetiká, NSAID (potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách a retencia sodíkových iónov a telesných tekutín), estrogény (retencia tekutín v tele) znižujú hypotenzný účinok.

Nifedipín môže vytesniť liečivá s vysokou väzbou (vrátane nepriamych antikoagulancií - deriváty kumarínu a indandionu, antikonvulzíva, NSAID, chinín, salicyláty, sulfinpyrazón) zo spojenia s proteínmi, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.

Nifedipín inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, čo môže viesť k zvýšeniu hypotenzného účinku.

Ak je to potrebné, znížte dávku vinkristínu, pretože Nifedipín inhibuje jeho vylučovanie z tela, čo môže spôsobiť zvýšené vedľajšie účinky.

Lítiové prípravky môžu zhoršiť toxické účinky (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinitus).

Pri súčasnom menovaní prokaínamidu, chinidínu a iných liekov, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, sa zvyšuje riziko významného predĺženia QT intervalu.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, takže je kontraindikovaná počas liečby nifedipínom.

Nifedipín sa metabolizuje pomocou systému cytochrómu P450 3A, preto súčasné použitie liekov, ktoré inhibujú tento systém, môže viesť k interakcii tohto lieku a nifedipínu: makrolidy, antivírusové lieky (napr. Amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir), antifungálne látky azoly (ketokonazol, itrakonazol alebo flukonazol) spôsobujú zvýšenie plazmatickej koncentrácie nifedipínu.

Vzhľadom na skúsenosti s používaním BPC nimodipínu nemožno vylúčiť podobné interakcie s nifedipínom: karbamazepín, fenobarbital môže spôsobiť zníženie plazmatickej koncentrácie nifedipínu; a kyseliny valproovej, zvýšenie plazmatickej koncentrácie nifedipínu.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, po jedle, bez žuvania a pitia veľa tekutín. Súčasné oneskorenie príjmu potravy, ale neznižuje absorpciu účinnej látky z gastrointestinálneho traktu.

Dávku lieku zvolí lekár individuálne podľa závažnosti ochorenia a citlivosti pacienta na liek. U pacientov so sprievodnými ťažkými cerebrovaskulárnymi ochoreniami au starších pacientov sa má dávka znížiť.

Chronická stabilná a vazospastická angína: 20 mg (1 tab.) 2-krát denne. Ak klinický účinok nie je dostatočne výrazný, dávka lieku sa postupne zvyšuje na 40 mg (2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg (4 tab.).

Esenciálna hypertenzia: 20 mg (1 tab.) 2-krát denne. Ak klinický účinok nie je dostatočne výrazný, dávka lieku sa postupne zvyšuje na 40 mg (2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg (4 tab.).

Pri dvojnásobnom predpisovaní lieku denne by mal byť interval medzi dávkami v priemere 12 hodín a minimálny interval medzi dávkami lieku je najmenej 4 hodiny.

Trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár.

V prípadoch, keď sa liek užíva vo veľkých dávkach a / alebo dlhodobo, liečba sa má ukončiť postupne, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

predávkovať

Symptómy: bolesť hlavy, návaly na tvári, predĺžený výrazný pokles krvného tlaku, depresia funkcie sínusového uzla, bradykardia / tachykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma.

Liečba: symptomatická. Pri ťažkej otrave (kolaps, depresia sínusového uzla) sa vykoná výplach žalúdka (ak je to potrebné, tenké črevo), predpíše sa aktívne uhlie. Lieky na báze vápnika sú antidotum, je dokázané v / v podávaní 10% chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého s následným prechodom na dlhodobú infúziu.

Pri výraznom znížení krvného tlaku sa indikuje pomalé intravenózne podávanie dopamínu, dobutamínu, adrenalínu alebo norepinefrínu. Odporúča sa monitorovať glukózu (môže znížiť uvoľňovanie inzulínu) a elektrolyty v krvi (K +, Ca 2+).

S rozvojom zlyhania srdca - v / v zavedení strofantínu.

Na poruchy vedenia, atropín, izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor.

Hemodialýza nie je účinná, odporúča sa plazmaferéza.

U pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou a ireverzibilným zlyhaním obličiek pri hemodialýze je potrebná opatrnosť, pretože možné významné zníženie krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

Špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa užívania etanolu.

Odporúča sa postupne zastaviť liečbu liekmi.

Treba mať na pamäti, že na začiatku liečby sa môže vyskytnúť angína pectoris, najmä po nedávnom náhlom zrušení beta-blokátorov (tie by sa mali postupne zrušiť).

Súčasné menovanie beta-blokátorov sa má vykonávať pod starostlivým lekárskym dohľadom, pretože to môže spôsobiť nadmerný pokles krvného tlaku av niektorých prípadoch zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

Pri ťažkom srdcovom zlyhaní sa liek dávkuje s veľkou opatrnosťou.

Diagnostické kritériá pre podanie liečiva sa vazospastická anginy pectoris sú klasické klinický obraz, sprevádzané zvýšením segmentu ST, výskytu ergonovín indukované angínu pectoris alebo kŕče koronárnych ciev tepny, identifikácia koronárna spazmus od angiografia alebo detekcie angiospastic zložky bez potvrdenia (napr. Pri rôznych prahovej napätia alebo nestabilná angina pectoris, pri Údaje EKG ukazujú prechodný angiospazmus).

U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti a trvania cievnych mozgových príhod po užití nifedipínu; v tomto prípade zrušenie drogy.

U pacientov s ireverzibilným zlyhaním obličiek na hemodialýze, s vysokým krvným tlakom a zníženou celkovou krvou, sa má liek používať opatrne, pretože možné prudký pokles krvného tlaku.

Pacienti so zhoršenou funkciou pečene sú starostlivo sledovaní; v prípade potreby znížiť dávku lieku a / alebo použiť iné dávkové formy nifedipínu.

Ak je operácia potrebná v celkovej anestézii, je potrebné informovať anesteziológa o liečbe pacienta nifedipínom.

V niektorých prípadoch, in vitro fertilizácia, CCA spôsobila zmeny v hlavovej časti spermií, čo môže viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, keď sa opakované oplodnenie in vitro neuskutočnilo z nejasného dôvodu, použitie CCL, vrátane nifedipínu, možno považovať za možnú príčinu zlyhania.

Počas liečby je možné získať falošne pozitívny výsledok priamej Coombsovej reakcie a laboratórne testy na antinukleárne protilátky.

Pri spektrofotometrickom stanovení kyseliny vanilovej v moči môže byť nifedipín príčinou získania falošne vysokého výsledku, avšak nifedipín nemá žiadny vplyv na výsledky testov uskutočňovaných pomocou HPLC.

Súčasná liečba nifedipínom, disopyramidom a flekainamidom je potrebná z dôvodu možného zvýšenia inotropného účinku.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a ďalšie mechanizmy. Počas obdobia liečby je potrebné dbať pri vedení vozidiel a pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.

Uvoľňovací formulár

Tablety s predĺženým účinkom, potiahnuté filmom, 20 mg. 10. v blistri (PVC / hliník); 3 blistre v škatuli. 50 alebo 100 tab. vo fľaši hnedého skla s korkovou bielou farbou z LDPE s reliéfnym písmom „AWD“; 1 fl. v kartónovej krabici.

výrobca

Vyrobené: Pliva Hrvatska doo, Prilaz baruna Filipovic 25, 10000 Zagreb, Chorvátska republika.

Adresa pre reklamácie: 119049, Moskva, st. Shabolovka, 10, str.

Tel: (495) 644-22-34; fax: (495) 644-22-35 / 36.

Obchodné podmienky pre lekárne

Podmienky skladovania lieku Corinfar® retard

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Corinfar ® spomaľuje životnosť

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Cordipin® Retard nifedipín

inštrukcia

  • ruský
  • kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Forma dávkovania

Tablety s trvalým uvoľňovaním, 20 mg

štruktúra

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - nifedipín 20 mg,

excipienty: mikrokryštalická celulóza, glycerylpalmitostearát, mastenec, bezvodý koloidný oxid kremičitý, laurylsulfát sodný, stearát horečnatý, povidón,

poťahovanie filmom: kyselina kopolymérna kyselina metakrylová (sušina, ktorá zodpovedá 6,567 mg 12,5% roztoku (Eudragit E12,5)), mastenec, oxid titaničitý (E171), makrogol, chinolínová žltá (E 104)

popis

Tablety sú okrúhleho tvaru, s mierne bikonvexným povrchom pokrytým žltým filmovým obalom so skosenými hranami.

Farmakoterapeutická skupina

Pomalé blokátory kalciových kanálov sú selektívne.

Deriváty dihydropyridínu. Nifedipín.

ATC kód С08СА05

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Pri požití sa absorbuje 50-60% nifedipínu. Maximálne hladiny plazmatickej koncentrácie po užití 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním sa dosiahnu za 2-4 hodiny.

Nifedipín je dobre distribuovaný v tkanivách, viac ako 90% sa viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín. Koncentrácie v srdcovom svale boli vyššie ako v kostrovom svale. Ani nifedipín, ani jeho metabolity sa akumulujú v tkanivách.

Nifedipín sa takmer úplne metabolizuje v pečeni cytochrómom P450 CYP3A4, ktorý sa mení na neaktívne metabolity. 80% neaktívnych metabolitov sa vylučuje močom, zvyšok výkaly. Iba malé množstvo nifedipínu sa vylučuje do moču v nezmenenom stave.

Polčas je 8-10 hodín. Čas eliminácie sa môže mierne zvýšiť v prípadoch zlyhania obličiek, počas hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy.

farmakodynamika

Cordipin® retard je antagonista vápnika, inhibuje tok vápnika do buniek myokardu, koronárnej artérie hladkých svalov a periférnych kapilár. Nifedipín rozširuje koronárne artérie, znižuje svalový tonus koronárnych artérií, čím zvyšuje prietok kyslíka. Súčasne znižuje periférny odpor (afterload), čím sa srdce uvoľňuje. Znižovanie práce srdca znižuje potrebu kyslíka. Vysoký krvný tlak je normalizovaný v dôsledku expanzie systémových artérií a arteriol a v dôsledku poklesu periférnej rezistencie.

Najmä na začiatku liečby sa môže zvýšiť srdcová frekvencia a srdcový výdaj v dôsledku aktivácie reflexu baroreceptora. Pri dlhodobej liečbe nifedipínom sa srdcová frekvencia a minútový srdcový výdaj vrátia na hodnoty, ktoré boli pred liečbou.

Indikácie na použitie

angina pectoris (hlavne vazospastická a chronická stabilita

Dávkovanie a podávanie

Dávka sa upraví v závislosti od stavu pacienta. Súčasne sa sleduje účinnosť liečby a dávky sa upravujú v závislosti od úrovne krvného tlaku a / alebo frekvencie a závažnosti záchvatov angíny. Zvyčajná počiatočná a udržiavacia dávka retardu kordipínu® pre všetky indikácie je 1 tableta (20 mg) dvakrát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 2 tablety (40 mg) dvakrát denne. U pacientov s Prinzmetalovou angínou pectoris (vazospastickou) sa denná dávka môže zvýšiť na 80 mg alebo viac ako 120 mg denne. Pacienti užívajúci pilulku by mali vypiť pohár vody. Tablety nemusia byť rozdelené, rozbité alebo žuvané. Môžu

užívať s jedlom alebo po jedle. Mali by im byť povedané, aby užívali liek pravidelne v rovnakom čase každý deň a upozornili ich, aby nebrali väčšie dávky, ako predpisuje ošetrujúci lekár. Pacienti nemajú dávku zdvojnásobiť, aby kompenzovali vynechanú dávku. Vedľajšie účinky

Nifedipine 20 retard

Indikácie na použitie

Angina pectoris (napätie, stabilné bez angiospazmu, stabilná vazospastická, nestabilná vazospastika s neúčinnosťou beta-blokátorov a nitrátov); arteriálna hypertenzia (vrátane vazorenálnej), zastavenie hypertenznej krízy; Raynaudovu chorobu a syndróm; spazmus koronárnych artérií (počas diagnostických alebo terapeutických zákrokov - perkutánna transluminálna koronárna angioplastika, vaskulárna rekanalizácia alebo chirurgia bypassu koronárnych artérií); diferenciálna diagnostika medzi funkčnou a organickou stenózou koronárnych artérií; hypertenzia v "malom" kruhu krvného obehu.

Možné analógy (náhrady)

Aktívna zložka, skupina

Forma dávkovania

tablety, kvapky na perorálne podanie, kapsuly, infúzne roztoky, tablety, dražé, tablety s predĺženým uvoľňovaním, tablety s pomalým uvoľňovaním, tablety Rapid-Retard, tablety s riadeným uvoľňovaním.

Ako sa vyhnúť tomu, aby sa stal obeťou "tichého vraha"? Každej piatej dospelej osobe na svete je diagnostikovaná hypertenzia, ktorá v počiatočnom štádiu nemá takmer žiadne príznaky. Prečítajte si viac.

kontraindikácie

Precitlivenosť, závažná hypotenzia (systolický tlak krvi pod 90 mm Hg), gravidita, laktácia. Ťažká stenóza úst aorty alebo mitrálnej chlopne, GOKMP, závažná bradykardia alebo tachykardia, SSSU, CHF, mierna alebo stredne závažná arteriálna hypotenzia, závažné narušenie mozgovej cirkulácie, infarkt myokardu so zlyhaním ĽK, obštrukcia gastrointestinálneho traktu (pre formy s oneskoreným infarktom myokardu so zlyhaním ľavej komory, obštrukciou gastrointestinálneho traktu (pre formy s oneskoreným infarktom myokardu) (najmä pacienti na hemodialýze, vysoké riziko nadmerného a nepredvídateľného poklesu krvného tlaku), staroba, deti mladšie ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť t neboli vyšetrené).

Spôsob podávania: dávkovanie a liečba

Vnútri, sublingválne, in / in, intrakoronárne. Maximálna denná dávka krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu je 40 mg. Na nepretržité podávanie sa odporúča použitie predĺžených foriem nifedipínu, maximálna jednotlivá dávka je 30 mg, denná dávka je 180 mg.

Sublingválne: pri hypertenznej kríze - 10 mg každých 30 minút (v celkovej dávke do 40 mg) pod starostlivou kontrolou krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Po užití sa odporúča, aby bol pacient 30-60 minút v „ležiacej“ polohe.

Vnútri, počas alebo po jedle, s malým množstvom vody, 10 mg 2-4 krát denne. Ak účinok nie je dostatočne výrazný, je možné zvýšenie dávky lieku (za predpokladu, že prechod na predĺženú formu) na 80 až 120 mg / deň (v závislosti od liečiva) počas 7-14 dní.

Pri námahovej angíne sa odporúča začať liečbu 10 mg 3-krát denne, s postupným zvyšovaním dávky o 10 mg za 4-5 dní.

Pri vazospastickej angíne sú predpísané dlhodobé formy v dávke 80 mg / deň. V inej genéze nestabilnej angíny - iba v kombinácii s beta-blokátormi, v dávke 80 mg / deň.

Pre tablety s predĺženým účinkom - 30-60 mg 1 krát denne.

Starší pacienti alebo pacienti užívajúci kombinovanú (antianginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu sa zvyčajne podávajú v nižších dávkach.

V prípade abnormálnej funkcie pečene sa má u pacientov s ťažkými cerebrovaskulárnymi príhodami dávka znížiť.

V / v kvapkaní, na zmiernenie hypertenznej krízy alebo záchvat angíny: rýchlosť infúzie by mala byť 0,6-1,2 mg / h; maximálna denná dávka je 30 mg, trvanie liečby je 2-3 dni. Na pokračovanie v liečbe sa odporúča prechod na dlhodobé perorálne formy.

Intrakoronárne: so spazmom koronárnych ciev - 0,1 - 0,2 mg. Pacienti s ťažkou stenózou hlavného kmeňa koronárnej artériovej terapie by mali začať dávkou 0,05 - 0,1 mg, pričom sú mimoriadne opatrní. Nesmie sa prekročiť celková dávka 1,2 mg na 3 hodiny, trvanie účinku je 5-15 minút. Intrakoronárne podávanie sa vykonáva počas invazívnych postupov prostredníctvom koronárneho katétra umiestneného priamo v koronárnej artérii. Úvod by sa mal vykonávať rovnomerne, pomaly, počas 90-120 s. V prítomnosti obturácie 2 nádob nie je možné vstrekovať do tretej, otvorenej nádoby, pretože zvyčajne malý negatívny inotropný účinok v tomto prípade môže spôsobiť vážne komplikácie.

Farmakologický účinok

Selektívny BMCC, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má vazodilatačný, antianginózny a hypotenzívny účinok. Znižuje Ca2 + prúd v kardiomyocytoch a bunkách hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie Ca2 + z intracelulárnych depotov. Znižuje počet funkčných kanálov bez ovplyvnenia času ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Oddeľuje procesy excitácie a kontrakcie v myokarde, sprostredkované tropomyozínom a troponínom, a vo vaskulárnych hladkých svaloch sprostredkovaných kalmodulínom. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd Ca2 +, narušený pri mnohých patologických stavoch, najmä pri arteriálnej hypertenzii. Nemá vplyv na tón žíl. Zvyšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických zón myokardu bez toho, aby sa vyvinul jav "lúpeže", aktivuje fungovanie kolaterálov. Rozšírením periférnych artérií sa znižuje okrúhly krk, myokardiálny tón, afterload, spotreba kyslíka myokardu a zvyšuje sa doba trvania diastolickej relaxácie LV. Prakticky žiadny vplyv na uzly SA a AV a nemá antiarytmickú aktivitu. Posilňuje renálnu krvnú drážku, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívny chrono, dromo a inotropný účinok je blokovaný reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie v reakcii na periférnu vazodilatáciu.

Čas nástupu účinku: 20 minút - pri perorálnom užití, 5 minút - pri sublingválnom užívaní obsahu kapsúl; trvanie účinku: 4-6 hodín - pre tablety a kapsuly, 12-24 hodín - pre predĺžené formy.

Vedľajšie účinky

Na strane kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmie, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), prejavy nadmernej vazodilatácie (asymptomatické zníženie krvného tlaku, krvný výtok na kožu tváre, sčervenanie kože, zriedka), mdloby, rozvoj alebo zhoršenie HF (častejšie zhoršovanie už existujúcich). U niektorých pacientov (najmä so závažným obštrukčným poškodením koronárnych artérií), na začiatku liečby alebo so zvýšením dávky, sa môže vyskytnúť výskyt angíny pectoris, až po rozvoj infarktu myokardu (vyžaduje prerušenie liečby).

Poruchy nervového systému: bolesti hlavy, závraty, únava, asténia, ospalosť. Pri dlhodobom požití vo vysokých dávkach - parestézia končatín, triaška, extrapyramídové (parkinsonovské) poruchy (ataxia, tvár podobná maske, chôdza v pohybe, stuhnutosť rúk alebo nôh, tras rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním), depresia.

Na strane tráviaceho systému: sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha); zriedkavo - hyperplázia gingivy (krvácanie, bolestivosť, opuch), pri dlhodobom používaní - abnormálna funkcia pečene (intrahepatická cholestáza, zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz).

Na strane pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, opuch kĺbov, myalgia.

Na strane orgánov tvoriacich krv: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, asymptomatická agranulocytóza.

Na strane močového systému: zvýšenie dennej produkcie moču, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).

Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, žihľavka, vyrážka, autoimunitná hepatitída.

Lokálne reakcie: pálenie v mieste / v úvode.

Iné: zriedkavo - poruchy zraku (vrátane prechodnej straty zraku na pozadí Cmax v plazme), gynekomastia (u starších pacientov, úplne vymiznú po vysadení), galaktorea, hyperglykémia, pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, sipot), prírastok hmotnosti. Symptómy: bolesť hlavy, návaly na tvári, predĺžené výrazné zníženie krvného tlaku, potlačenie funkcie sínusového uzla, bradykardia, bradyarytmia.

Liečba: pri ťažkej otrave (kolaps, depresia sínusového uzla) sa vykonáva výplach žalúdka, predpíše sa aktívne uhlie. Antidotum je liek Ca2 +: indikuje sa pomalé IV podanie 10% CaCl2 alebo glukonátu vápenatého, po ktorom nasleduje prechod na dlhodobú infúziu.

S výrazným poklesom krvného tlaku - pri zavádzaní dopamínu alebo dobutamínu. Na poruchy vedenia, atropín, izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor. S rozvojom CH - v / v zavedení strofantínu. Katecholamíny by sa mali používať len vtedy, keď život ohrozuje (kvôli ich zníženej účinnosti je potrebné vysoké dávkovanie, v dôsledku čoho sa zvyšuje riziko arytmie. Odporúča sa monitorovať koncentráciu glukózy v krvi (uvoľňovanie inzulínu sa môže znížiť) a elektrolyty (K +, Ca2 +).

Špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa užívania etanolu.

Napriek tomu, že BMKK nemá „abstinenčný“ syndróm, odporúča sa pred ukončením liečby postupné znižovanie dávok.

Súčasné vymenovanie beta-blokátorov by sa malo vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho monitorovania, pretože to môže spôsobiť nadmerný pokles krvného tlaku av niektorých prípadoch zhoršenie javov HF. Súčasne sa neodporúča vykonávať IV terapiu blokátormi beta-adrenoreceptorov a intrakoronárnym podávaním nifedipínu.

Počas liečby sú možné pozitívne výsledky pri vykonávaní priamej Coombsovej reakcie a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pravidelná liečba je dôležitá bez ohľadu na to, ako sa cítite, pretože pacient nemusí pociťovať príznaky hypertenzie.

Diagnostickými kritériami na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu sú: klasický klinický obraz, sprevádzaný zvýšením segmentu ST; výskyt ergonovínom indukovanej angíny pectoris alebo spazmu koronárnych artérií; detekcia koronárneho spazmu počas angiografie alebo detekcie angiospastickej zložky bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo nestabilnou angínou, keď údaje EKG ukazujú prechodný angiospazmus).

Treba mať na pamäti, že na začiatku liečby sa môže vyskytnúť angína pectoris, najmä po nedávnom náhlom zrušení beta-blokátorov (odporúča sa, aby sa postupne zrušila).

Súčasne s disopyramidom a flekainamidom je potrebná opatrnosť z dôvodu možného zvýšenia inotropného účinku.

Ak sa počas liečby vyžaduje, aby pacient podstúpil všeobecnú anestéziu, je potrebné informovať anesteziológa o povahe terapie.

Opatrnosť je potrebná u starších pacientov kvôli najvyššej pravdepodobnosti renálnej dysfunkcie súvisiacej s vekom.

Počas obdobia liečby je potrebné dbať pri vedení vozidiel a pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.

interakcie

Znižuje koncentráciu chinidínu v plazme.

Zvyšuje koncentráciu digoxínu v plazme, a preto sa má monitorovať klinický účinok a koncentrácia digoxínu v plazme.

Induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (rifampicín atď.) Znižujú koncentráciu nifedipínu.

Iné hypotenzné lieky, nitráty, cimetidín (supresia metabolizmu, ranitidín a famotidín, významne neovplyvňujú metabolizmus BMCC), inhalačné anestetiká, diuretiká a tricyklické antidepresíva.

V kombinácii s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia.

Hypotenzný účinok znižuje sympatomimetiká, NSAID (potlačenie syntézy Pg v obličkách a oneskorenie Na + a telesných tekutín), estrogény (retencia tekutín v tele).

Lieky Ca2 + môžu znížiť účinok BMCA.

Môže vytesniť z asociácie s proteínovými proteínmi, ktoré sa vyznačujú vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií - derivátov kumarínu a indandionu, antikonvulzív, NSAID, chinínu, salicylátov, sulfinpirazónu), v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie.

Inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, v dôsledku čoho je možné zvýšiť hypotenzný účinok.

Lieky Li + môžu zvýšiť toxické účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinnitus).

Prokaínamid, chinidín a iné Lieky, ktoré predlžujú Q-T interval, zvyšujú negatívny inotropný účinok a môžu zvyšovať riziko významného predĺženia Q-T intervalu.

V infúznom roztoku nifedipínu sa etanol používa ako rozpúšťadlo, ktoré sa musí vziať do úvahy pri kombinácii s nekompatibilnými liekmi.

Intravenózne podávanie nifedipínu spolu s inými liekmi je neprijateľné.

Medzi Ďalšie Články O Embólie