logo
  1. Hlavná
  2. Viedeň

Enalapril NL

Enalapril NL je hypotenzné činidlo s diuretickým účinkom. Má kontraindikácie a vedľajšie účinky, preto by sa mal aplikovať tak, ako to predpísal lekár

Farmakologická skupina

Liek patrí k ACE inhibítorom.

Formy uvoľňovania a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme bielych tabliet, okrúhleho tvaru. Každá obsahuje:

  • enalapril (12,5 mg);
  • hydrochlorotiazid (20 mg);
  • celulózový prášok;
  • stearát horečnatý;
  • povidón;
  • mastenec.

Tablety sú balené v obrysových bunkách po 10 ks. Kartónový obal obsahuje 2 blistre a návod na použitie.

Mechanizmus účinku

Funkcia Enalapril má nasledujúce vlastnosti:

  1. Potláča produkciu ACE, ktorá sa podieľa na premene angiotenzínu na vazopresorový peptid. To vysvetľuje hypotenzný účinok lieku. Na pozadí enalaprilu sa normalizuje systolický a diastolický tlak, znižuje sa záťaž myokardu.
  2. Rozširuje tepny bez zvýšenia srdcovej frekvencie. Hypotenzívny účinok Enalaprilu je najvýraznejší pri zvýšených hladinách renínu v plazme.
  3. Spomaľuje expanziu ľavého žalúdka, pomáha obnoviť jeho systolickú aktivitu.
  4. Znižuje rezistenciu malých ciev u pacientov s esenciálnou hypertenziou. So zavedením enalaprilu sa zvyšuje renálny prietok krvi. Sodík a prebytočná tekutina v tele nepretrváva.
  5. Znižuje tlak v renálnych artériách, spomaľuje rozvoj glomerulosklerózy u pacientov s hyperurikémiou. Liek normalizuje koncentráciu močoviny v plazme.
  6. Znižuje vylučovanie albumínu močom u pacientov s diabetom a zlyhaním obličiek.
  7. Znižuje hladinu lipoproteínov s nízkou hustotou v krvi, normalizuje obsah celkového cholesterolu.
  8. Zvyšuje uvoľňovanie krvi, zvyšuje odolnosť srdcového svalu. Liek zabraňuje vzniku srdcového zlyhania.
  9. Obmedzuje zónu nekrózy pri infarkte myokardu. Znižuje pravdepodobnosť spontánnej smrti pri ischemickej chorobe srdca.

farmakodynamika

Pri perorálnom podaní rýchlo preniká do krvi. V pečeni sa enalapril konvertuje na enalaprilát, ktorý má zvýšenú farmakologickú aktivitu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosiahne po 60 minútach. Približne 60% enalaprilu sa vstrebáva do tela, príjem potravy neovplyvňuje absorpciu látky. Polovica dávky liečiva interaguje s plazmatickými proteínmi. Enalapril neprechádza hematoencefalickou bariérou.

farmakokinetika

Väčšina liečiva sa vylučuje obličkami. 30% enalaprilu opúšťa telo výkalmi. Polčas rozpadu trvá 10 hodín.

Indikácie na použitie

Funkcia Enalapril je predpísaná pre:

  • arteriálnej hypertenzie akejkoľvek závažnosti;
  • renovaskulárna hypertenzia;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • ochorenia, ktoré môžu viesť k dysfunkcii kardiovaskulárneho systému;
  • prevencia koronárnej ischémie u ľudí s dilatovanou ľavou komorou;
  • podmienky po infarkte.

kontraindikácie

Zoznam kontraindikácií na použitie lieku Enalapril zahŕňa:

  • individuálna neznášanlivosť aktívnych a pomocných zložiek;
  • anúria a oligúria;
  • idiopatický angioedém;
  • systémové lézie spojivového tkaniva;
  • bilaterálna stenóza artérií obličiek;
  • útlaku hematopoetického systému;
  • zotavenie po transplantácii obličky;
  • cerebrovaskulárne ochorenia;
  • diabetes;
  • choroby vyžadujúce diétu bez soli;
  • hyperkaliémie.

Aplikačný režim Enalapril NL

Tablety sa berú celé s veľkým množstvom teplej vody. Užívanie lieku nezávisí od použitia potravy. Odporúčaný denný príjem je 25 mg enalaprilu.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Počas liečby enalaprilom sa môžu vyskytnúť nasledujúce nepríjemné príznaky: t

  • porušenie funkcií kardiovaskulárneho systému (rýchly srdcový tep, ťažká hypotenzia, bolesť za hrudnou kosťou);
  • dýchacie problémy (dýchavičnosť, bronchospazmus);
  • neurologické poruchy (poruchy spánku, parestézia, podráždenosť, závraty);
  • alergické prejavy (opuch tváre a hrtanu, erytematózna vyrážka, urtikária, anafylaktický šok);
  • príznaky poškodenia genitourinárneho systému (znížená sexuálna túžba, retencia moču, zlyhanie obličiek);
  • poruchy trávenia (sucho v ústach, bolesť žalúdka, zápal pankreasu, hnačka, nevoľnosť);
  • kožné prejavy (svrbenie kože, potenie);
  • iné vedľajšie účinky (bolesť kĺbov, dnová artritída, horúčka, tinitus, leukopénia).

Enalapril NL - účinné antihypertenzívum

Hypertenzia je častým ochorením kardiovaskulárneho systému.

Ak sa skoršie sedatíva použili v kombinácii s diétou, antihypertenzíva sa vyrábajú a používajú od polovice minulého storočia.

Antihypertenzíva zahŕňajú širokú škálu liekov, ktoré môžu znížiť krvný tlak.

Jedným z týchto liekov je liek Enalapril NL, vytvorený na základe dvoch účinných látok.

Ak chcete kúpiť liek v lekárni, potrebujete lekársky predpis.

Farmakologický účinok

Kombinované liečivo, ktorého účinok je spôsobený zložkami v kompozícii; má hypotenzný účinok.

Enalapril inhibuje ACE, ktorá spôsobuje transformáciu angiotenzínu I na angiotenzín II, zvyšuje uvoľňovanie renínu, znižuje aldosterón v krvi, zlepšuje vazodepresívny kalikreín-kinínový systém, prispieva k potlačeniu sympatického nervového systému, uvoľneniu endotelového faktora relaxácie žíl a prostaglandínov.

Hydrochlorotiazid je mierne pôsobiace diuretikum. Podporuje vylučovanie iónov chlóru, sodíka, bikarbonátu a vody do moču. Výsledkom zníženia koncentrácie sodíka sa stáva dilatácia krvných ciev, čo znižuje citlivosť na vazokonstrikčné faktory.

Tieto účinky spolu rozširujú periférne artérie, eliminujú spazmy, znižujú pre- a afterload na myokarde, okrúhlym výstrihom, diastolickým a systolickým krvným tlakom.

Indikácie na použitie

Liek je predpísaný pre:

Spôsob použitia

Enalapril sa má užívať bez ohľadu na čas jedla, ústami, 1-2 tabletami denne. Denná dávka nie je rozdelená do niekoľkých dávok a užíva sa naraz.

Pacienti, ktorí majú pokles glomerulárnej filtrácie pod 30 ml / min, potrebujú individuálnu voľbu dávky (5-10 mg enalaprilu denne).

Forma uvoľňovania, zloženie

Enalapril NL je dostupný vo forme bielych (prípadne béžových odtieňov) okrúhlych tabliet, valcovitých, bikonvexných. Na jednej strane existuje riziko.

Účinnými látkami sú hydrochlorotiazid a enalaprilmaleát a pomocnými zložkami sú mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, povidón, koloidný oxid kremičitý, laktóza, sodná soľ kroskarmelózy.

Interakcia s inými liekmi

Hemodialýza, antihypertenzíva, lieky na celkovú anestéziu, diuretiká zvyšujú hypotenzný účinok; nižšie etanol, estrogén, NSAID.

Spomaľuje proces odstraňovania lítia, zvyšuje účinok etanolu.

Cytotoxické lieky, alopurinol, imunosupresíva zvyšujú pravdepodobnosť hematotoxicity.

Kombinované užívanie pomalých blokátorov kalciových kanálov a betablokátorov zvyšuje riziko hypotenzie.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie telo reaguje na užívanie lieku Enalapril NL so závratmi, svalovými kŕčmi, zvýšenou únavou, asténiou, nevoľnosťou, bolesťou hlavy, impotenciou, ortostatickou hypotenziou, kašľom.

predávkovať

Použitie enalaprilu NL vo vysokých dávkach prispieva k nadmernému poklesu krvného tlaku, čo môže viesť k rozvoju infarktu myokardu, kolapsu, komplikácií tromboembolických, akútnych obehových porúch mozgu. Tiež pozorované kŕče a stupor.

Ako liečba sa odporúča užívať fyziologický roztok vo vnútri, výplach žalúdka, hemodialýzu (s rýchlosťou vylučovania 62 ml / min.), Zavedenie angiotenzínu II do žily a náhrady plazmy.

kontraindikácie

Liek nie je vhodný na použitie v: t

  • pacientov s precitlivenosťou (vrátane precitlivenosti na iné sulfónamidové deriváty);
  • tehotné ženy;
  • ľudia trpiaci anúria;
  • dojčiace ženy;
  • osoby s anamnézou angioedému spojeného s používaním ACE inhibítorov;
  • deti;
  • pacientov s idiopatickým alebo dedičným angioedémom.

S opatrnosťou sa liek predpisuje ľuďom s:

  • závažné systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane sklerodermie, SLE);
  • zlyhanie pečene / obličiek;
  • stenóza aorty;
  • koronárne arteriálne ochorenia;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • bilaterálna stenóza renálnej artérie;
  • cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie);
  • stenóza renálnej artérie (ak je jediná);
  • hyperkaliémia;
  • diabetes mellitus;
  • potláčanie hematopoézy kostnej drene.

Zoznam obmedzení zahŕňa aj pokročilý vek, stav po transplantácii obličiek, stravu s obmedzením sodíka a prítomnosť stavov sprevádzaných poklesom BCC (vrátane vracania, hnačky).

Je potrebné monitorovať pacientov s ischemickou chorobou srdca, dekompenzovaným CHF, cievnymi ochoreniami mozgu, pretože náhly pokles krvného tlaku v nich môže viesť k mozgovej príhode alebo infarktu myokardu, poškodeniu funkcie obličiek.

Pri predpisovaní liekov pre osoby so zníženou BCC (na hnačku a vracanie, hemodialýzu, obmedzený príjem soli v dôsledku liečby diuretikami) sa musí postupovať opatrne kvôli zvýšenému riziku hypotenzie (dokonca aj po aplikácii úvodnej dávky).

Pokiaľ ide o prechodnú hypotenziu, nie je prekážkou v pokračovaní liečby po stabilizácii tlaku. S opätovným výskytom ťažkej hypotenzie sa dávka zníži alebo zruší.

V prípade nadmernej hypotenzie sa pacient umiestni na vodorovný povrch s malou čelenkou a v prípade potreby sa podá 0,9% roztok chloridu sodného (cieľom je zvýšiť plazmatický objem).

Počas tehotenstva

Nevzťahuje sa. Keď nie je predpísané dojčenie, pretože enalapril v určitom množstve sa vylučuje do mlieka.

Podmienky skladovania

Enalapril NL sa smie používať dva roky za predpokladu, že sa skladuje na tmavom a suchom mieste pri teplote do 25 stupňov.

Balenie Enalapril NL stojí obyvateľstvo Ruska 60-80 rubľov.

Približná cena lieku na Ukrajine je 30 hrivien.

analógy

Populárne analógy Enalapril NL: Co-Renitec, Berlipril Plus, Renipril GT, Enalapril-Akri NL, Enam N, Enalapril / Hydrochlorothiazide-Teva, Enalapril-Akri H, Enap-HL, Enap-N, Enapharm-N.

recenzia

Antihypertenzíva sú vyberané len na individuálnom základe jeden a ten istý liek môže byť úplne vhodný pre jednu osobu a absolútne nie je vhodný pre druhého.

Ak vezmeme do úvahy prehľady o lieku Enalapril NL tých ľudí, ktorí dobre znášajú aktívne a pomocné zložky lieku, majú primeraný metabolizmus a odolnosť voči možným vedľajším účinkom, potom je účinnosť lieku Enalapril NL nepochybná.

V opačnom prípade sa odporúča zvoliť iné antihypertenzívum.

Ak chcete skontrolovať recenzie liekov, prejdite na koniec článku. Ak ste sa s ním museli vysporiadať, nechajte si tento nástroj preskúmať. To pomôže ostatným návštevníkom stránok.

Vlastnosti použitia prípravku Enalapril NL 20 na tlak

Arteriálna hypertenzia v modernom svete je veľmi bežná. Neustály nárast krvného tlaku spôsobuje nezvratné zmeny v ľudských orgánoch. Antihypertenzívny liek Enalapril NL 20 zo skupiny ACE inhibítorov je dlhodobo pôsobiace činidlo, ktoré má trvalý účinok.

Výhodou tejto drogy je, že pilulka, prijatá ráno, udržuje krvný tlak na optimálnej úrovni po celý deň. Je veľmi dôležité, aby tento liek nielen znižoval krvný tlak, ale aj zlepšoval stav vnútorných orgánov (srdce, obličky).

Zloženie tabliet Enalapril NL 20

Hlavnými zložkami pilulky sú:

  • enalaprilmaleát - 20,0 mg;
  • hydrochlorotiazid - 12,5 mg.
  • laktózy;
  • mikrokryštalická celulóza;
  • polyvinylpyrolidón;
  • Valium;
  • koloidný oxid kremičitý;
  • stearát horečnatý.

Indikácie na použitie

Enalapril NL 20 je indikovaný pre ľudí, ktorí trpia arteriálnou hypertenziou (hypertenzia) štádiom 2–3. Liečivo je kombinovaným činidlom so silným hypotonickým účinkom.

Návod na použitie Enalapril NL 20

Začať užívať pilulky by mal po dôkladnom preštudovaní návodu na použitie. Tablety sa užívajú ráno, nespájajú ich príjem s jedlom. Pre väčšinu pacientov stačí jedna tabletka na stabilizáciu krvného tlaku. Ak je to potrebné, do 1-2 hodín si môžete vziať ďalšiu pilulku. Je potrebné mať na pamäti, že 2 tablety - to je najväčšia denná dávka, ktorú nemožno prekročiť.

Podľa návodu na použitie, Enalapril NL 20 tablety predpísané na dlhú dobu. Pri nepretržitom používaní stabilizuje krvný tlak, bojuje s hypertrofiou srdcového svalu a zlepšuje zásobovanie obličkami.

Pri významnom poklese krvného tlaku môže byť potrebné znížiť dennú dávku, v tomto prípade je použitie lieku Enalapril NL povolené podľa návodu na použitie v inej dávke.

Dôsledky hypertenzie

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Tablety Enalapril NL podľa návodu sa nemajú používať v nasledujúcich prípadoch: t

  • individuálna neznášanlivosť zložiek;
  • porušenie funkcie moču;
  • alergické reakcie v minulosti, ktoré sú spojené s používaním iných liekov z tej istej skupiny;
  • rozvoj edému subkutánneho tkaniva alebo sliznice akejkoľvek lokalizácie v histórii;
  • tehotenstva vo všetkých obdobiach;
  • počas celého obdobia laktácie.

Liek je kontraindikovaný na použitie u detí a dospievajúcich.

Ak pacient má: t

  • zlyhanie pečene alebo obličiek;
  • systémové ochorenia spojivového tkaniva;
  • zúženie obličkových ciev;
  • po transplantácii obličky;
  • zúženie veľkých plavidiel;
  • zhoršené prekrvenie srdcového svalu;
  • problémy s krvným obehom v mozgu;
  • zvýšené hladiny cukru v krvi;
  • hyperkaliémie.

Návod na použitie tabliet varuje pred opatrným pozorovaním starších pacientov, ktorí užívajú liek.

Vedľajšie účinky lieku sú rozdelené na časté a zriedkavé. Inštrukcie varujú pred nežiaducimi následkami používania lieku Enalapril NL, ktoré sa často vyskytujú:

  • nedostatočná koordinácia;
  • závraty;
  • všeobecná slabosť.

Symptómy pozorované pri užívaní relatívne zriedkavo (v 1-2% prípadov) podľa pokynov:

  • konvulzívne zášklby jednotlivých svalových skupín;
  • nevoľnosť;
  • prudký pokles krvného tlaku pri prechode z horizontálnej do vertikálnej polohy;
  • suchý kašeľ;
  • bolesť hlavy;
  • pokles účinnosti.

Vzhľadom na kardiovaskulárny systém, nasledujúce poruchy:

  • mdloby;
  • prudký pokles počtu krvných tlakov;
  • zvýšená srdcová frekvencia a kontrakcie srdcového svalu;

Podľa pokynov sa alergická reakcia na tablety môže prejaviť v nasledujúcej forme:

  • opuch subkutánneho tkaniva a sliznice akejkoľvek lokalizácie;
  • kožné vyrážky;
  • malígny exsudatívny erytém.

Symptómy poškodenia nervového systému, ktoré sa môžu vyskytnúť podľa pokynov na pravidelné používanie antihypertenzív:

  • závraty;
  • poruchy spánku;
  • znecitlivenie končatín a tváre;
  • podráždenosť.

Návod upozorňuje, že na strane dýchacích orgánov môže liečba spôsobiť takéto poruchy:

Tráviaci systém reaguje poruchami vo forme:

  • znížené slinenie; ;
  • plynatosť;
  • nevoľnosť a nutkanie zvracať;
  • zápal pankreasu

Na strane urogenitálneho systému sú takéto nežiaduce reakcie možné po užití tabletiek:

  • znížená funkcia obličiek;
  • zlyhanie obličiek.

Laboratórne parametre analýzy krvi pri liečbe tabliet sa môžu meniť nasledovne:

  • zvýšenie alebo zníženie hladiny draslíka;
  • zvýšenie kreatinínu, močoviny;
  • zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a bilirubínu;
  • zníženie hemoglobínu a hematokritu.

Pacienti, ktorí dostávajú tabletky, môžu pociťovať dysfunkciu kĺbov vo forme:

Rozdiely Povoliť NL 20 z Enalapril

Enalapril NL 20 je antihypertenzívny liek kombinovaného účinku, ktorý obsahuje inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín enalapril a diuretikum (diuretikum) hydrochlorotiazidu. Enalapril je monopreparácia zo skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu a pozostáva iba z enalaprilmaleátu.

Ak je potrebné uskutočniť voľbu medzi dvomi liečivami, potom je vhodnejší Enalapril NL 20 ako pacienti, u ktorých použitie samotného enalaprilu neposkytuje požadované zníženie tlaku. Diuretický účinok vyvolaný hydrochlorotiazidom vedie k odstráneniu tekutiny z tela, čo vedie k efektívnemu zníženiu tlaku.

Recenzia pacienta

Väčšina pacientov, ktorí užívali tablety Enalapril NL a dodržiavali pokyny na použitie, zaznamenali vysokú účinnosť tohto lieku. Spravidla jedna tableta, ktorá bola podľa návodu na použitie ráno užívaná, poskytuje normálny krvný tlak počas dňa. Niektorí pacienti so závažným ochorením musia pred spaním užívať ďalšiu antihypertenzívnu látku z inej skupiny liekov.

Viaceré prehľady ukazujú, že napriek dobrému hypotenzívnemu účinku a znášanlivosti tabliet Enalapril NL boli nútení vzdať sa kvôli pretrvávajúcemu suchému kašľu a ťažkým závratom, hoci neboli dodržané pokyny na použitie.

Niektorí pacienti si všimnú príliš rýchly pokles krvného tlaku, aj keď nie sú porušené pokyny na prijímanie. V tejto súvislosti bol Enalapril NL zvolený v inej, nižšej dávke.

Užitočné video

Z nasledujúceho videa sa môžete dozvedieť, ako poskytnúť prvú pomoc pri vysokom tlaku:

ENALAPRIL NL

Tablety sú okrúhle, biele alebo biele s béžovým odtieňom farby, plocho valcového tvaru s rizikom na jednej strane a skosením na oboch stranách.

Pomocné látky: laktóza 139,5 mg, mikrokryštalická celulóza 20 mg, povidón 6 mg, sodná soľ kroskarmelózy 8 mg, koloidný oxid kremičitý 2 mg, stearát horečnatý 2 mg.

10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (2) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (3) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (4) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (5) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (6) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (8) - kartónové obaly.
10 ks. - Balenie s tvarovanými bunkami (hliník / PVC) (10) - kartónové obaly.
20 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (1) - kartónové obaly.
20 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (2) - kartónové obaly.
20 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (3) - kartónové obaly.
20 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (4) - kartónové obaly.
20 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (5) - kartónové obaly.
20 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (6) - kartónové obaly.
20 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (8) - kartónové obaly.
20 ks. - Balenie s tvarovanými bunkami (hliník / PVC) (10) - kartónové obaly.
10 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
20 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
30 kusov - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
40 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
50 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
60 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
70 kusov - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
80 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
90 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
100 kusov - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.

Kombinované antihypertenzívum.

Enalapril inhibuje ACE, ktorá podporuje konverziu angiotenzínu I na angiotenzín II, znižuje koncentráciu aldosterónu v krvi, zvyšuje uvoľňovanie renínu, zlepšuje fungovanie kalikreínkinínového systému, stimuluje uvoľňovanie prostaglandínov a endotelový relaxačný faktor, inhibuje sympatický nervový systém. Tieto účinky spoločne eliminujú spazmy a dilatujú periférne artérie, znižujú celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, systolický a diastolický krvný tlak, post- a preload na myokarde. Rozširuje tepny vo väčšej miere ako žily, zatiaľ čo reflexný nárast srdcovej frekvencie nie je pozorovaný. Hypotenzný účinok je výraznejší pri vysokej koncentrácii renínu v krvnej plazme ako pri normálnej alebo zníženej. Zníženie krvného tlaku v terapeutických limitoch neovplyvňuje mozgovú cirkuláciu. Zlepšuje prívod krvi do ischemického myokardu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, pričom rýchlosť glomerulárnej filtrácie sa nemení. U pacientov s pôvodne zníženou glomerulárnou filtráciou sa jej rýchlosť zvyčajne zvyšuje.

Maximálny účinok enalaprilu sa vyvíja za 6-8 hodín a trvá až 24 hodín.

Hydrochlorotiazid - tiazidové diuretikum stredne účinné. Znižuje reabsorpciu sodíkových iónov na úrovni kortikálneho segmentu slučky Henle, bez toho, aby to ovplyvnilo jeho časť, ktorá sa odohráva v dreňovej ľadvine. Blokuje karboanhydrázu v proximálnom spletitom tubule, zvyšuje vylučovanie iónov draslíka, bikarbonátov a fosfátov obličkami. Prakticky neovplyvňuje acidobázický stav. Zvyšuje vylučovanie iónov horčíka. Zadržiava v tele ióny vápnika. Diuretický účinok sa vyvíja po 1-2 hodinách, dosahuje maximum po 4 hodinách, trvá 10-12 hodín, účinok klesá s poklesom rýchlosti glomerulárnej filtrácie a končí, keď je jeho hodnota nižšia ako 30 ml / min. Znižuje krvný tlak redukciou bcc, zmien v reaktivite cievnej steny.

Použitie kombinácie enalaprilu a hydrochlorotiazidu vedie k výraznejšiemu poklesu krvného tlaku v porovnaní s monoterapiou každým z týchto liekov samostatne.

Po požití - 60%. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu. V pečeni sa metabolizuje na aktívny metabolit enalaprilat, čo je účinnejší ACE inhibítor ako enalapril. Čas na dosiahnutie Cmax enalapril - 1 h, enalaprilat - 3-4 h. Enalaprilat ľahko preniká cez histohematogénne bariéry, okrem BBB, malé množstvo preniká cez placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Väzba na plazmatické proteíny enalaprilat - 50-60%.

V pečeni sa enalapril hydrolyzuje na aktívny metabolit, enalaprilát, ktorý sa ďalej metabolizuje. Renálny klírens enalaprilu a enalaprilátu je 0,005 ml / s (18 l / h) a 0,00225-0,00264 ml / s (8,1-9,5 l / h). T1/2 enalaprilat - 11 hodín Vylučuje sa hlavne obličkami - 60% (20% vo forme enalaprilu a 40% vo forme enalaprilátu), črevom - 33% (6% vo forme enalaprilu a 27% vo forme enalaprilatu). Odstraňuje sa počas hemodialýzy (38–62 ml / min) a peritoneálnej dialýzy, koncentrácia enalaprilatu v sére po 4 hodinách hemodialýzy sa znižuje o 45–57%.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa eliminuje eliminácia enalaprilu. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa môže metabolizmus enalaprilu spomaliť bez zmeny jeho farmakodynamického účinku. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa absorpcia a metabolizmus enalaprilatu spomaľuje, V tiež klesád.

Hydrochlorotiazid sa absorbuje hlavne v dvanástniku a proximálnom tenkom čreve. Absorpcia je 70% a zvyšuje sa o 10%, ak sa užíva s jedlom. Cmax v sére sa dosiahne za 1,5 - 5 hodín, biologická dostupnosť - 70%. Vd - asi 3 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny - 40%. V terapeutickom rozmedzí dávok sa priemerná AUC zvyšuje priamo úmerne k zvýšeniu dávky, pričom menovanie 1 časovej / dennej kumulácie je zanedbateľné. Preniká cez placentárnu bariéru a do materského mlieka. Akumuluje sa v plodovej vode. Sérová koncentrácia hydrochlorotiazidu v krvi pupočníkovej žily je takmer rovnaká ako v materskej krvi. Koncentrácia v plodovej vode je vyššia ako koncentrácia v sére z pupočníkovej žily (19-krát). Hydrochlorotiazid nie je metabolizovaný v pečeni. Hydrochlorotiazid sa vylučuje hlavne močom - 95% nezmenených a asi 4% ako hydrolyzát 2-amino-4-chlór-m-benzéndisulfónamidu glomerulárnou filtráciou a aktívna tubulárna sekrécia v proximálnom nefróne. Renálny klírens hydrochlorotiazidu u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s arteriálnou hypertenziou je približne 5,58 ml / s (335 ml / min). Hydrochlorotiazid má dvojfázový eliminačný profil. T1/2 v počiatočnej fáze je 2 hodiny, v konečnej fáze (10-12 hodín po podaní) - približne 10 hodín.

U starších pacientov hydrochlorotiazid neovplyvňuje nepriaznivo farmakokinetiku enalaprilu, ale sérová koncentrácia enalaprilu je vyššia. Pri podávaní hydrochlorotiazidu pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním sa zistilo, že jeho absorpcia klesá úmerne k rozsahu ochorenia o 20–70%. T1/2 hydrochlorotiazid sa zvyšuje na 28,9 h. Renálny klírens je 0,17–3,12 ml / s (10–177 ml / min), priemerné hodnoty sú 1,28 ml / s (77 ml / min). U pacientov liečených obezitou v črevnom bypassu sa môže absorpcia hydrochlorotiazidu znížiť o 30% a sérová koncentrácia o 50% ako u zdravých dobrovoľníkov.

hypertenzia; chronického srdcového zlyhania.

Závažná aortálna stenóza alebo idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza; IHD a cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane tých s nedostatočnosťou cerebrálnej cirkulácie), pretože nadmerný pokles krvného tlaku môže viesť k rozvoju infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody; chronické srdcové zlyhanie; výrazná ateroskleróza; ťažké autoimunitné systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane SLE, sklerodermie); útlaku hematopoézy kostnej drene; diabetes mellitus (pretože tiazidové diuretiká môžu znížiť toleranciu glukózy); hyperkaliémia; stav po transplantácii obličky; dysfunkcia pečene a / alebo obličiek (CC 30-75 ml / min); stavy sprevádzané poklesom BCC (ako dôsledok diuretickej liečby pri súčasnom obmedzení konzumácie soli, hnačky a vracania); starších pacientov.

Najčastejšie: závraty, únava.

1-2%: svalové kŕče, nevoľnosť, asténia, ortostatická hypotenzia, bolesť hlavy, kašeľ, impotencia.

Od kardiovaskulárneho systému: mdloby, zníženie krvného tlaku, srdcový tep, tachykardia, bolesť na hrudníku.

Alergické reakcie: angioedém (tvár, jazyk, pery, hlasivky, hrtan, končatiny, črevá), malígny exsudát erytému (Stevensov-Johnsonov syndróm).

Na strane nervového systému: závraty, nespavosť alebo ospalosť, parestézia, podráždenosť.

Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť.

Na strane tráviaceho systému: sucho v ústach, dyspepsia (vrátane nevoľnosti, vracanie, plynatosť), hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, pankreatitída.

Na strane urogenitálneho systému: porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, znížené libido.

Na časti kože: kožná vyrážka, svrbenie, potenie.

Laboratórne ukazovatele: hyperglykémia, hyper- alebo hypokalémia, zvýšená koncentrácia močoviny v sére, hypercreatininémia, hyperurikémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, znížený Hb a hematokrit.

Iné: dna, tinitus, artralgia, syndróm podobný lupusu (horúčka, serozitída, vaskulitída, myalgia / myozitída, artralgia / artritída, pozitívny test na antinukleárne protilátky, zvýšená ESR, eozinofília, leukocytóza, kožná vyrážka, fotosenzibilizácia).

Použitie draslíkových doplnkov, draslík šetriacich prostriedkov alebo prípravkov obsahujúcich draslík, náhrady solí, najmä u pacientov s renálnou insuficienciou, môže viesť k významnému zvýšeniu draslíka v sére. Strata draslíka počas podávania tiazidových diuretík sa spravidla znižuje pôsobením enalaprilu. Obsah draslíka v sére zvyčajne zostáva v normálnom rozsahu.

Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami sa eliminácia lítia spomaľuje (kardiotoxické a neurotoxické účinky lítia sa zlepšujú).

Tiazidové diuretiká môžu zosilniť účinok tubokurarínchloridu.

Súčasné užívanie tiazidových diuretík, opioidných analgetík alebo derivátov fenotiazínu môže viesť k ortostatickej hypotenzii.

Spolu s enalaprilom môže použitie beta-blokátorov, alfa-blokátorov, agens blokujúcich gangliá, metyldopy alebo blokátorov pomalých vápnikových kanálov ďalej znižovať krvný tlak.

Súčasné používanie alopurinolu, cytostatík a imunosupresív s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko leukopénie.

Súčasné podávanie tiazidových diuretík s GCS, kalcitonín môže viesť k rozvoju hypokalémie.

Súčasné užívanie cyklosporínu s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko vzniku hyperkalémie.

Súčasné užívanie NSAID (vrátane selektívnych COX-2 inhibítorov) môže oslabiť antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov. NSAID a ACE inhibítory majú aditívny účinok na zvýšenie hladiny draslíka v sére, čo môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek. Tento účinok je reverzibilný. NSAID môžu znižovať diuretické a antihypertenzívne účinky diuretík.

Antacidá môžu znížiť biologickú dostupnosť ACE inhibítorov.

Sympatomimetiká môžu znížiť antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov.

Tiazidové diuretiká môžu znížiť účinok adrenermimetík (epinefrín).

Etanol zvyšuje hypotenzný účinok ACE inhibítorov a tiazidových diuretík, ktoré môžu spôsobiť ortostatickú hypotenziu.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že súčasné použitie ACE inhibítorov a hypoglykemických látok môže viesť k hypoglykémii. Častejšie sa hypoglykémia vyvíja v prvých týždňoch liečby u pacientov s poškodenou funkciou obličiek. Dlhodobé a kontrolované klinické štúdie enalaprilu tieto údaje nepotvrdzujú a neobmedzujú použitie enalaprilu u pacientov s diabetes mellitus. Títo pacienti by však mali byť pod pravidelným lekárskym dohľadom. Použitie hypoglykemických látok na perorálne podávanie a inzulín s tiazidovými diuretikami môže vyžadovať úpravu ich dávok.

Jednorazová dávka kolestyramínu alebo kolestipolu znižuje absorpciu hydrochlorotiazidu v gastrointestinálnom trakte o 85% a 43%.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a preparátov zlata (aurotiomalát sodný) IV bol opísaný komplex symptómov, vrátane začervenania tváre, nevoľnosti, vracania a hypotenzie.

Hypotenzia so všetkými klinickými dôsledkami sa môže pozorovať po prvom užití tejto kombinácie u pacientov so závažným zlyhaním srdca a hyponatrémiou, ťažkou renálnou insuficienciou, arteriálnou hypertenziou alebo dysfunkciou ľavej komory a najmä u pacientov, ktorí sú v stave gilovolémie, ako dôsledok diuretickej liečby, diéta bez soli, hnačka, vracanie alebo hemodialýza.

V prípade arteriálnej hypotenzie je potrebné pacienta položiť na chrbát s nízkym čelom a podľa potreby upraviť objem BCC infúziou 0,9% roztoku chloridu sodného. Hypotenzia, ktorá sa vyskytla po užití prvej dávky, nie je kontraindikáciou pre ďalšiu liečbu.

U pacientov s ischemickou chorobou srdca, závažným cerebrovaskulárnym ochorením, stenózou aorty alebo idiopatickou hypertrofickou obštrukčnou subaortálnou stenózou je potrebná opatrnosť u pacientov s koronárnou arteriálnou stenózou, ktorá zabraňuje úniku krvi z ľavej komory, výraznej ateroskleróze u starších pacientov v dôsledku rizika arteriálnej hypotenzie a zhoršenia krvného zásobenia srdca, mozgu, mozgových mozgov, mozgovej aterosklerózy a mozgového mozgu.

Pravidelné monitorovanie koncentrácie elektrolytu v sére počas obdobia liečby je potrebné na zistenie možných nerovnováh a včasné prijatie potrebných opatrení. Stanovenie koncentrácie elektrolytu v sére je povinné u pacientov s dlhodobou hnačkou, vracaním.

Ak používate túto kombináciu, mali by ste sledovať príznaky zhoršenej rovnováhy vody a elektrolytov, ako sú sucho v ústach, smäd, slabosť, ospalosť, podráždenosť, myalgia a kŕče (hlavne lýtkové svaly), znížený krvný tlak, tachykardia, oligúria a gastrointestinálne poruchy ( nevoľnosť, vracanie).

U pacientov s renálnou insuficienciou (CK 30-75 ml / min) sa má táto kombinácia používať len po predchádzajúcej titrácii dávok enalaprilu a hydrochlorotiazidu samostatne na fixné dávky použitej kombinácie.

Používajte opatrne u pacientov so zlyhaním pečene alebo s progresívnym ochorením pečene, pretože hydrochlorotiazid môže spôsobiť hepatálnu kómu aj pri minimálnom narušení rovnováhy vody a elektrolytov. Niekoľko prípadov akútneho zlyhania pečene bolo hlásených pri cholestatickej žltačke, fulminantnej nekróze pečene a smrti (zriedkavo) počas liečby ACE inhibítormi. Ak sa objaví žltačka a zvýši sa aktivita pečeňových transamináz, liečba sa má okamžite ukončiť, pacienti majú byť sledovaní.

Opatrnosť je potrebná u všetkých pacientov liečených hypoglykemickými prostriedkami na perorálne podávanie alebo inzulínom, pretože hydrochlorotiazid môže oslabiť a enalapril zvyšuje ich účinok.

Tiazidové diuretiká môžu znížiť vylučovanie vápnika obličkami a spôsobiť mierne a prechodné zvýšenie sérových hladín vápnika.

Ťažká hyperkalcémia môže byť známkou latentného hyperparatyroidizmu. Pred uskutočnením štúdie funkcie príštitných teliesok sa majú tiazidové diuretiká zrušiť.

Počas liečby tiazidovými diuretikami sa môžu zvýšiť hladiny cholesterolu a triglyceridov v sére.

Liečba tiazidovými diuretikami u niektorých pacientov môže zhoršiť hyperurikémiu a / alebo zhoršiť priebeh dny. Enalapril však zvyšuje vylučovanie kyseliny močovej obličkami, čím pôsobí proti hyperurikemickému účinku hydrochlorotiazidu.

Keď sa vyskytne angioedém tváre, zvyčajne stačí liečbu zrušiť a pacientovi predpísať antihistaminikum.

Angioedém jazyka, hltanu alebo hrtanu môže byť smrteľný. V prípade angioedému jazyka, hltanu alebo hrtanu, ktorý môže viesť k upchatiu dýchacích ciest, je potrebné okamžite podať epinefrín (0,3-0,5 ml roztoku epinefrínu (adrenalínu) v pomere 1: 1000) a zachovať priechodnosť dýchacích ciest (intubácia alebo tracheostómia).,

U pacientov s negroidnou rasou, ktorí boli liečení ACE inhibítorom, je incidencia angioedému vyššia ako u pacientov inej rasy.

Pacienti s anamnézou angioedému, ktorí nie sú spojení s ACE inhibítormi, majú zvýšené riziko vzniku angioedému pri užívaní akéhokoľvek ACE inhibítora.

U pacientov užívajúcich tiazidové diuretiká sa môžu objaviť reakcie z precitlivenosti s alergickými reakciami alebo bez nich. Zaznamenal sa zhoršený priebeh systémového lupus erythematosus.

Vzhľadom na zvýšené riziko anafylaktických reakcií by sa táto kombinácia nemala používať u pacientov na hemodialýze s použitím vysokotlakových polyakrylonitrilových membrán (AN 69), ktoré sa používajú pri aferéze LDL s dextránsulfátom a bezprostredne pred desenzibilizačným procesom pre osika alebo včelí jed.

Pred chirurgickým zákrokom (vrátane zubného lekárstva) by mal byť anestéziológ upozornený na používanie ACE inhibítorov. Počas chirurgických zákrokov alebo celkovej anestézie s použitím látok, ktoré spôsobujú arteriálnu hypotenziu, môžu ACE inhibítory blokovať tvorbu angiotenzínu II v reakcii na kompenzačné uvoľňovanie renínu. Ak sa v dôsledku tohto mechanizmu vyvinie výrazný pokles krvného tlaku, je potrebné prijať opatrenia na zvýšenie BCC.

Pri použití ACE inhibítorov bol zaznamenaný kašeľ. Kašeľ suchý, dlhodobý, ktorý zmizne po vysadení ACE inhibítorov. Pri diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné brať do úvahy kašeľ spôsobený použitím ACE inhibítorov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Na začiatku liečby touto kombináciou je možný výrazný pokles krvného tlaku, závraty a ospalosť, čo môže znížiť schopnosť viesť vozidlá a iné potenciálne nebezpečné činnosti. Preto sa na začiatku liečby neodporúča viesť vozidlá a vykonávať prácu vyžadujúcu zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia je kontraindikovaná počas tehotenstva a počas dojčenia.

Medzi Ďalšie Články O Embólie